Alcune sostanze, aventi struttura chimica simile a quella dei neurotrasmettitori, possono sostituirsi a questi e legarsi ai recettori presenti a livello delle sinapsi nervose; agiscono in questo modo le sostanze stupefacenti. Ad esempio, gli oppiacei come l'eroina hanno un effetto inibitorio sulle sinapsi adrenergiche, ed esercitano un'azione agonista (cioè analoga) rispetto alla noradrenalina. A sua volta, il metadone, impiegato in alcuni tipi di trattamenti di disintossicazione, ha un effetto agonista rispetto all'eroina.